Введение
Разработка рецептурных форм для лекарственных средств, в которых качества активных ингредиентов сохраняются длительное время – важная задача, так как многие БАВ не рассчитаны на длительное пребывание в организме – они быстро выводятся или метаболизируют. Также их полезные свойства утрачиваются под воздействием кислорода, УФ – облучения и перепадов температуры. Кроме того, некоторые весьма важные компоненты могут нейтрализовать оздоровительное действие других компонентов, а в некоторых случаях образовывать с ними принципиально вредные для организма продукты. В связи с этим БАВ используются с недостаточной эффективностью, что приводит к снижению лечебного свойства конечного лекарственного средства.
Именно поэтому, все больше ученым приходится задумываться не только над поиском новых биорегуляторов, но и над созданием более совершенных форм уже известных биологически активных препаратов и задачей доставки этих препаратов в организм, регулирования скорости их действия и времени пребывания в организме. Природные полимеры, с этой точки зрения, представляют уникальную возможность для создания новых средств доставки БАВ. Широкое применение природных полимеров обусловлено их биосовместимостью, способностью к биодеградации, низкой токсичностью. В настоящее время к перспективным формам доставки различных биорегуляторов (ферментов, гормонов, витаминов, активаторов и ингибиторов различной природы) к тканям и органам относят липосомы, векторы, наночастицы, такие как полиэлектролитные микрокапсулы.
Включение белков в полимерные сферы и капсулы представляет большой научный и практический интерес [3]. Внимания заслуживают публикации по капсулированию белков в полиэлектролитные (ПЭ) частицы. Ступенчатое нанесение противоположно заряженных полиэлектролитов на матрицу, в качестве которой могут выступать твердые частицы различного размера, позволяет проводить иммобилизацию в мягких условиях и в водных растворах [4].
На основе полиэлектролитных комплексов (ПК) могут быть созданы эффективные системы с иммобилизованным ферментом, обладающим свойством саморегулирования [5]. Ранее было предложено [6] использовать ПК в качестве депо антигепариновых веществ. Антигепариновые вещества, представляющие собой растворимые катионные полиэлектролиты, являются чрезвычайно токсичными. Их токсичность не проявляется на фоне гепарина благодаря образованию ПК гепарин-поликатион. Поэтому передозировка антигепариновых препаратов представляет значительную опасность. Использование этих веществ в составе ПК позволяет избежать данного побочного эффекта.
В качестве матриц для ПК используются коллоидные частицы с диаметром от десятков нанометров [7] до десятков микрон [8;9]. Круг использованных коллоидных частиц разнообразен. Среди них латексные полистирольные и меламинформальдегидные частицы [10;11], неорганические карбонатные матрицы [12], кристаллы органических красителей [13;14], микрочастицы из полигидроксикарбоновых кислот [8], интактные клетки [15], белковые агрегаты [16], микроагрегаты ДНК [17]. В данной работе были использованы CaCO3 ядра, которые, на наш взгляд, являются оптимальными при работе с БАВ, т.к. растворяющим агентом для них служит ЭДТА и процесс растворения происходит в мягких условиях при физиологических значениях рН.
Для формирования полиэлектролитной оболочки на коллоидных частицах методом ПЭ адсорбции используются как синтетические, так и природные полиэлектролиты. В качестве последних применялись хитозан и хитозансульфат [18;19], протамин и декстран сульфат [20] и другие. В данной работе были использованы альгинат натрия и поли – L- лизин, которые являются биосовместимыми и биодеградируемыми полимерами. Основным фактором, определяющим эффективность микрокапсул, является проницаемость их оболочек для пищеварительных соков и других биологических жидкостей, а также для содержащихся в них лекарственных веществ. С этой целью было исследовано влияние протеолитического фермента – трипсина на полученные микрочастицы.
Популярные статьи:
Тенденции развития естествознания
Процесс развития естествознания находит свое выражение не только в возрастании суммы накапливаемых положительных знаний, но затрагивает всю структуру естествознания. На каждом историческом этапе научное познание использует определенную со ...
Истоки человеческой морали и этики
Рождается ли человек безморальным, и только воспитание прививает ему некие принципы, выработанные когда-то рационалистами? Или человек появляется на свет с каким-то набором врожденных чувств и представлений о том, что хорошо и что плохо, ...
Причины изменчивости
В возникновении изменений организма ведущую роль играют внешние причины. По отношению к модификациям это положение не требует особых объяснений, так как модификации являются реакциями организма на внешние воздействия, определяемыми норм ...