Производные адамантана, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Ярко выраженная липофильная природа каркасного углеродного фрагмента адамантана обуславливает высокую биологическую активность его производных. Введение в молекулу производного высоколипофильного радикала усиливает его взаимодействие с гидрофобными областями рецепторных молекул [27].

Показано влияние модифицированных адамантильных и амидных фрагментов амидов N-[(адамантоил-1)-фенил]-антраниловой кислоты на 5-НТ2 рецепторы тромбоцитов человека: снижение их АДФ- и серотонин-индуцированной агрегации [11]. Кроме того, известно, что сродство к данным рецепторам обусловлено наличием объёмного адамантильного заместителя [55, 56, 60, 83]. Была предположена биологическая активность ряда 1-адамантанкарбоксамидов в качестве антагонистов 5-НТ2 рецепторов тромбоцитов. Высокоспецифическое сродство к изучаемым рецепторам и мощный антиагрегационный эффект был подтверждён и in vitro и in vivo для (S)-N-{1-[2-(4-флуорофенил)этил]пирролидин-3-ил}-1-адамантанкарбоксамид гидрохлорид гидрата (10-(S), Y-39241) [55].

Ряд синтезированных адамантильных производных гетерофункциональных соединений проявил свойства антагонистов и синергистов серотонина при исследовании их влияния на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека [13].


Популярные статьи:

Половозрелая структура популяции
Иерархические системы самцов и самок в стае в некоторой степени обособлены – у самок своя иерархия, у самцов своя, но устанавливается она не без влияния особей противоположного пола. То есть конкуренция за более высокий ранг между особями ...

Электромагнитная картина мира. Теория относительности и квантовая механика
Электромагнитная картина мира. Наибольший вклад в формирование данного представления о мире внесли работы М. Фарадея и Д. Максвелла. После создания последним на основе открытого Фарадеем явления электромагнитной индукции теории электромаг ...

Сплайсинг ядерной про мРНК.
Сплайсинг ядерной про мРНК осуществляется в ядре, возможно, одновременно с транскрипцией для одних генов, и лишь после завершения транскрипции для других. Цис-сплайсинг. Первым этапом сплайсинга является сборка комплекса сплайсинга. Самы ...