Производные адамантана, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Ярко выраженная липофильная природа каркасного углеродного фрагмента адамантана обуславливает высокую биологическую активность его производных. Введение в молекулу производного высоколипофильного радикала усиливает его взаимодействие с гидрофобными областями рецепторных молекул [27].

Показано влияние модифицированных адамантильных и амидных фрагментов амидов N-[(адамантоил-1)-фенил]-антраниловой кислоты на 5-НТ2 рецепторы тромбоцитов человека: снижение их АДФ- и серотонин-индуцированной агрегации [11]. Кроме того, известно, что сродство к данным рецепторам обусловлено наличием объёмного адамантильного заместителя [55, 56, 60, 83]. Была предположена биологическая активность ряда 1-адамантанкарбоксамидов в качестве антагонистов 5-НТ2 рецепторов тромбоцитов. Высокоспецифическое сродство к изучаемым рецепторам и мощный антиагрегационный эффект был подтверждён и in vitro и in vivo для (S)-N-{1-[2-(4-флуорофенил)этил]пирролидин-3-ил}-1-адамантанкарбоксамид гидрохлорид гидрата (10-(S), Y-39241) [55].

Ряд синтезированных адамантильных производных гетерофункциональных соединений проявил свойства антагонистов и синергистов серотонина при исследовании их влияния на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека [13].


Популярные статьи:

Принципы воспроизводства живых систем
Полипептиды как предшественники белков Белки как высокомолекулярные соединения с особым комплексом свойств Аминокислоты – мономеры белков Уровни организации белковой молекулы (первичная (последовательность аминокислот в белковой молеку ...

Среды и условия культивирования
Для подсчета численности сапротрофов использовали среду РПА, анаэробов – МПБ, азотфиксаторов – безазотную среду Эшби, сульфатредукторов – среду Баарса, железоредукторов – среду Лавли; маслянокислыех – МПБ с добавлением 3-5 % глюкозы [13]. ...

Семейство Рясковые – Lemnaceae
Представители семейства рясковых (Lemnacea) - таксономически и экологически изолированной группы растений класса однодольных - считаются самыми маленькими цветковыми растениями на Земле. И не напрасно - их размеры редко превышают 1 см. Ря ...