Производные адамантана, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Ярко выраженная липофильная природа каркасного углеродного фрагмента адамантана обуславливает высокую биологическую активность его производных. Введение в молекулу производного высоколипофильного радикала усиливает его взаимодействие с гидрофобными областями рецепторных молекул [27].

Показано влияние модифицированных адамантильных и амидных фрагментов амидов N-[(адамантоил-1)-фенил]-антраниловой кислоты на 5-НТ2 рецепторы тромбоцитов человека: снижение их АДФ- и серотонин-индуцированной агрегации [11]. Кроме того, известно, что сродство к данным рецепторам обусловлено наличием объёмного адамантильного заместителя [55, 56, 60, 83]. Была предположена биологическая активность ряда 1-адамантанкарбоксамидов в качестве антагонистов 5-НТ2 рецепторов тромбоцитов. Высокоспецифическое сродство к изучаемым рецепторам и мощный антиагрегационный эффект был подтверждён и in vitro и in vivo для (S)-N-{1-[2-(4-флуорофенил)этил]пирролидин-3-ил}-1-адамантанкарбоксамид гидрохлорид гидрата (10-(S), Y-39241) [55].

Ряд синтезированных адамантильных производных гетерофункциональных соединений проявил свойства антагонистов и синергистов серотонина при исследовании их влияния на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека [13].

Популярные статьи:

Роль рецепторов плазматической мембраны в процессах агрегации тромбоцитов человека
В настоящее время установлено, что важным моментом трансмембранной передачи сигналов является изменение интенсивности транспорта и внутриклеточной концентрации различных ионов. Одной из основных систем, приводящих к изменению внутриклеточ ...

Пубертатный скачок роста
Важным событием пубертатного периода является спурт - скачкообразное увеличение роста, наблюдающееся у мальчиков в среднем в 13-15 лет, а у девочек - в 11-13 лет. В течение этого времени абсолютная скорость роста непостоянна и постепенно ...

Участок реликтовых древесных растений
На территории ботанического сада им. акад. А.В. Фомина сохранились лишь отдельные вековые деревья нескольких временных реликтов, которые могли иметь естественное происхождение. Другие аборигенные и интродуцированные реликты размещены по в ...