Производные адамантана, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Ярко выраженная липофильная природа каркасного углеродного фрагмента адамантана обуславливает высокую биологическую активность его производных. Введение в молекулу производного высоколипофильного радикала усиливает его взаимодействие с гидрофобными областями рецепторных молекул [27].

Показано влияние модифицированных адамантильных и амидных фрагментов амидов N-[(адамантоил-1)-фенил]-антраниловой кислоты на 5-НТ2 рецепторы тромбоцитов человека: снижение их АДФ- и серотонин-индуцированной агрегации [11]. Кроме того, известно, что сродство к данным рецепторам обусловлено наличием объёмного адамантильного заместителя [55, 56, 60, 83]. Была предположена биологическая активность ряда 1-адамантанкарбоксамидов в качестве антагонистов 5-НТ2 рецепторов тромбоцитов. Высокоспецифическое сродство к изучаемым рецепторам и мощный антиагрегационный эффект был подтверждён и in vitro и in vivo для (S)-N-{1-[2-(4-флуорофенил)этил]пирролидин-3-ил}-1-адамантанкарбоксамид гидрохлорид гидрата (10-(S), Y-39241) [55].

Ряд синтезированных адамантильных производных гетерофункциональных соединений проявил свойства антагонистов и синергистов серотонина при исследовании их влияния на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека [13].


Популярные статьи:

Сколько субъединиц в калиевом канале?
Сравнение структуры калиевого канала со строением родственных натриевого и кальциевого каналов позволило высказать предположение, что полноценный калиевый канал представлен ансамблем четырех субъединиц (тетрамером). Для изучения этого воп ...

Мочеполовая система. Мочевыделительная система
Органы мочеотделения состоят из двух почек и мочеточников, впадающих уродеум (среднюю часть клоаки). Почки играют большую роль в организме. Они удаляют продукты распада белков, поддерживают водно-солевой равновесие и осмотическое давление ...

Осаждение
Процесс при котором добавление некоторых реагентов или изменение условий вызывает выход белка из раствора с образованием осадка нерастворимых частиц называется преципитацией, или осаждением. В ферментологии этот термин не имеет того специ ...