Влияние производных адамантана на серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов человека in vitro

Страница 8

Производное адамантана № 19, молекула которого симметрична и включает две адамантоильных группировки, проявило лишь тенденцию к снижению интенсивности индуцируемой серотонином агрегации тромбоцитов (табл. 20).

Таблица 20.

Влияние N,N'-ди-(1-адамантоил)этилендиамина на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro

Для серотонина на мембране тромбоцитов существует два типа рецепторов – ионные каналы и рецепторы, сопряжённые с G-белками [17, 40]. Поэтому серотонин способен индуцировать процессы агрегации тромбоцитов двумя путями, являясь лигандом для двух разных типов рецепторов. На функционирование какого типа серотониновых рецепторов влияют добавляемые в опытные пробы соединения, можно проверить аналогичными экспериментами, где агрегантом является известный лиганд для рецепторов, сопряжённых с G-белками, например, АДФ и адреналин. Для этих экспериментов было отобрано 5 соединений: соединения № 2, 12, 9, проявившие наиболее выраженное синергистическое серотонину действие (соединения № 15 и 17 больше не исследовались, так как они оказались неустойчивыми); соединение № 13, проявившее свойство антагониста серотонина и № 14, которое хоть очень слабо, но тоже замедляет серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.

Активность вещества № 4 почти не отличалось от таковой вещества № 2, их структура тоже мало отличается (табл. 3, 5), поэтому чтоб не усложнять эксперимент, вещество № 4 не исследовалось.

Более чётко влияние изучаемых соединений на серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов видно на графиках зависимости оптической плотности проб от времени.

Снижение оптической плотности в опытных пробах с добавлением вещества № 2 происходит интенсивнее, чем в контрольных, что говорит о способности этого соединения усиливать агрегацию тромбоцитов. В опытных пробах с добавлением вещества № 9 оптическая плотность тоже снижается интенсивнее, чем в контрольных, хотя здесь отличие опыта от контроля более сглажено. Вещество № 12 тоже усиливает серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Влияние на агрегацию тромбоцитов вещества № 13 замедляет снижение оптической плотности опытных проб. Вещество № 14 тоже способно замедлять серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но менее интенсивно, чем вещество № 13.

Популярные статьи:

Размножение
Брачные крики перепелов в Приморье бывают слышны, начиная с апреля и вплоть до начала сентября. Весной птицы встречаются большей частью парами, и предполагается, что в естественных условиях этот вид гораздо более склонен к моногамии, чем ...

Восточные гости.
Из Египта кошки распространились по всему миру. Они быстро прижились в Азии, став неотъемлемым украшением дворцов и монастырей. Именно здесь много веков назад появились такие породы как сиамские и бирманские. Как и их египетские сестры ...

Жароустойчивые прокариоты.
Некоторые термофильные прокариоты переносят чрезвычайно высокие температуры: бактерии до 90°С, сине-зеленые водоросли до 75"С. Они обладают, так же как и термостабильные вирусы, особенно устойчивыми нуклеиновыми кислотами и белками. ...