Влияние производных адамантана на серотонин-индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 6
П р и м е ч а н и е: уровень достоверности результатов ٭٭٭- p<0,001 к контролю.
Из экспериментальных данных видно, что смеси D- и L-аминокислотных производных адамантана проявляют антагонистические серотонину свойства в процессе агрегации тромбоцитов, а триптаминовое производное – синергистические. Способность триптаминового производного (3-(1-адамантанкарбоксамидо-этил)индола) усиливать индуцируемую серотонином агрегацию тромбоцитов, скорее всего, связана с его структурным сходством с самим серотонином (рис.7).
а. б.
Рис. 7. Строение серотонина (а) и 3-(1-адамантанкарбоксамидо-этил)индола (б). Видно сходство структуры серотонина (5-гидрокситриптамина) и биологически активного производного адамантана.
Адамантилсодержащие производные 4-аминобензойной кислоты. Первым из производных 4-аминобензойной кислоты был исследован 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат, который проявил тенденцию к снижению интенсивности серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов (табл. 15).
Таблица 15.
Влияние 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоата на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |||
|
14 |
|
51,3±3,3 |
58,3±3,8 |
Не выявлен |
Модификация 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоата, в результате которой получился 4-адамантанкарбоксамидо-N-[2-(диэтиламино)этил]-бензоат, привела к появлению у нового соединения синергистических серотонину свойств (табл. 16).
Таблица 16.
Влияние 4-адамантанкарбоксамидо-N-[2-(диэтиламино)этил]-бензоата на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=15 |
Контроль, n=5 | |||
|
15 |
|
48,0±1,2*** |
20,0±2,1 |
Синергист |
Популярные статьи:
Морфологические особенности
Птицы плотного сложения со сравнительно короткими конечностями и хвостом. Крыло более острое, чем у остальных куриных, нередко дистальное первостепенное маховое самое длинное. У многих особей вершину крыла составляет 9-е первостепенное ма ...
Генетика пола
Пол - совокупность признаков, по которым производится специфическое разделение особей или клеток, основанное на морфологических и физиологических особенностях, позволяющее осуществлять в процессе полового размножения комбинирование в пото ...
Краткие характеристики карбоксипептидазо-В-подобных
ферментов
В связи с участием в процессинге, модификации и инактивации биологически активных пептидов, последнее время интенсивно исследуется семейство основных карбоксипептидаз. Они называются карбоксипептидозо-В-подобными ферментами и их субстратн ...