Влияние производных адамантана на серотонин-индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 6
П р и м е ч а н и е: уровень достоверности результатов ٭٭٭- p<0,001 к контролю.
Из экспериментальных данных видно, что смеси D- и L-аминокислотных производных адамантана проявляют антагонистические серотонину свойства в процессе агрегации тромбоцитов, а триптаминовое производное – синергистические. Способность триптаминового производного (3-(1-адамантанкарбоксамидо-этил)индола) усиливать индуцируемую серотонином агрегацию тромбоцитов, скорее всего, связана с его структурным сходством с самим серотонином (рис.7).
а. б.
Рис. 7. Строение серотонина (а) и 3-(1-адамантанкарбоксамидо-этил)индола (б). Видно сходство структуры серотонина (5-гидрокситриптамина) и биологически активного производного адамантана.
Адамантилсодержащие производные 4-аминобензойной кислоты. Первым из производных 4-аминобензойной кислоты был исследован 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат, который проявил тенденцию к снижению интенсивности серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов (табл. 15).
Таблица 15.
Влияние 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоата на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |||
|
14 |
|
51,3±3,3 |
58,3±3,8 |
Не выявлен |
Модификация 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоата, в результате которой получился 4-адамантанкарбоксамидо-N-[2-(диэтиламино)этил]-бензоат, привела к появлению у нового соединения синергистических серотонину свойств (табл. 16).
Таблица 16.
Влияние 4-адамантанкарбоксамидо-N-[2-(диэтиламино)этил]-бензоата на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=15 |
Контроль, n=5 | |||
|
15 |
|
48,0±1,2*** |
20,0±2,1 |
Синергист |
Популярные статьи:
Размножение
Беременность продолжается 62–65 дней. Матерые волчицы в среднем щенятся раньше, чем молодые. Самые ранние щенения отмечены в начале января, а самые поздние – в июле, но это – резкие отклонения от обычных сроков.
Средний размер выводка – ...
Клонирование - ключ к вечной молодости?
Немало спекуляций и домыслов появилось в последнее время относительно нового способа "изготовления" людей путем клонирования. Тут и страхи появления нового Гитлера и ему подобных, и рассуждения в духе апокалипсиса о том, что в б ...
Анализ структуры
калиевого канала с высоким разрешением
Структура калиевых каналов Streptomyces lividans (KCSA каналы) была изучена рентгеновской кристаллографией с разрешением 3,2А). Бактериальные каналы относятся к классу калиевых каналов, субъединицы которых вместо шести трансмембранных дом ...