Влияние производных адамантана на серотонин-индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 1
Адамантилсодержащие производные гидрокси- и аминопиридинов и иодидов N-адамантоил-1-метилпиридиния и О‑адамантоил-N-метилпиридиния. В пробах с добавлением производного адамантана № 1 агрегация тромбоцитов менее интенсивна по сравнению с агрегацией в контрольных пробах, но это отличие не достоверно (табл. 2).
Таблица 2.
Влияние N-(1-адамантил)-3-аминопиридина гидрохлорида на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=15 |
Контроль, n=7 | |||
|
1 |
|
26,0±3,2 |
31,0±3,4 |
Не выявлен |
Соединение № 2 отличается от соединения № 1 положением азота аминопиридина и наличием метильной группы у этого атома азота, заряд азота пиридина в соединении № 2 экранирован йодид-ионом, а в соединении № 1 – хлорид-ионом (табл. 1). Несмотря на такие незначительные структурные различия, соединение № 2 проявило себя как синергист серотонина в процессе агрегации тромбоцитов (табл. 3).
Таблица 3.
Влияние 2-[N-(1-адамантоил)амино]-1-метилпиридиний иодида на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |||
|
2 |
|
57,8±2,0*** |
41,2±2,7 |
Синергист |
П р и м е ч а н и е: уровень достоверности результатов ٭٭٭- p<0,001 к контролю.
Из полученных данных был сделан вывод о том, что способность изучаемых соединений влиять на серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов коррелирует с положением азота пиридина по отношению к кислороду адамантоильной группировки. Вероятно, азот пиридина во втором положении придаёт производному адамантана свойства синергиста серотонина. Для проверки этого предположения был поставлен эксперимент с веществом, азот пиридина которого стоит в четвёртом положении (табл. 4).
Популярные статьи:
Электронные глаза
Световые волны (вместо сетчатки). Стеклянные глаза, содержащие матрицы светочувствительных элементов, соединяются с сохранившимися мышцами зрительных органов слепого. Благодаря усилию глазных мускулов положение этих экранов (камер) можно ...
Управление
селективностью рыболовства. Общая характеристика управления селективностью рыболовства
Основные требования к селективности орудий лова и промысла содержат регламентирующие лов документы - огpаничение pыб по pазмеpу или массе, по pазмеpу и массе одновpеменно; огpаничение пpилова pыб непpомысловых pазмеpов, запpещение иметь т ...
Одновременное выделение внеклеточных и внутриклеточных ферментов
Подавляющее большинство схем выделения ферментов предусматривают регенерацию отдельных ферментов. В случае внеклеточных ферментов это может быть подтверждено на многих примерах, поскольку практически лишь один внеклеточный фермент в смеси ...