Влияние производных адамантана на серотонин-индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 2
Таблица 4.
Влияние 4-[N-(1-адамантоил)амино]-1-метилпиридиний иодида на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |||
|
3 |
|
30,8±2,6 |
33,6±2,8 |
Не выявлен |
Предположение подтвердилось: в пробах с 4-[N-(1-адамантоил)амино]-1-метилпиридиний иодидом интенсивность агрегации оказалась почти такой же, как и в контрольных пробах. Производное № 3 не влияет на серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, хотя отличается от производного № 2 только положением метилированного азота. Чтобы проверить, зависит ли способность соединения № 2 влиять на серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов от наличия в адамантоильной группировке аминогруппы, поставили эксперимент с веществом с карбоксильной группой (табл. 5).
Таблица 5.
Влияние N-(1-метилпиридиний-3-ил)-адамантил-1-карбоксамид иодида на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Структура соединения |
Интенсивность серотонин-индуцируемой агрегации тромбоцитов, у. е. |
Характер действия | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |||
|
4 |
|
27,6±0,9*** |
18,6±1,0 |
Синергист |
П р и м е ч а н и е: уровень достоверности результатов ***- p<0,001 к контролю.
Результаты эксперимента с веществом № 4 почти такие же, как и с веществом № 2, что ещё раз доказывает зависимость биологической активности производных адамантана именно от положения азота пиридина по отношению к кислороду адамантоильной группировки.
Модификация адамантоильной группировки метилированием и внедрение в молекулу производного бромид-иона существенно снизило способность полученного соединения влиять на серотонин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов человека (табл. 6).
Популярные статьи:
Биология сибирской косули
Тип – хордовые (Hardata);
Подтип – позвоночные (Vertebrata);
Класс – млекопитающие (Mamallia);
Отряд – парнокопытные (Artiodactyla);
Семейство – оленьи (Cervidae);
Род – косули (Capreolus);
Вид – косуля (Capreolus capreolus).
Многи ...
Центр происхождения человека
Ученым долго не удавалось обнаружить ископаемые останки древнейших человекообразных обезьян, которые ближе всего стояли бы к питекантропам. Только в конце XIX в. были найдены их останки. Они были обнаружены в разных местах присредиземномо ...
Ионная избирательность
лиганд-активируемых ионных каналов
Одной из характерных черт строения ионных каналов является то, что их внемембранные части значительно выдаются над поверхностью мембраны. Unwin отмечает, что в катионных каналах стенки выступающего вестибюля канала имеют избыточный отрица ...