Механизмы влияния производных адамантана на индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 1
К настоящему моменту в литературе отсутствует информация о возможных механизмах влияния подобных соединений на функционирование тромбоцитарных рецепторов. Влияние веществ на скорость агрегации тромбоцитов может быть обусловлено их способностью усиливать сродство серотонина к рецепторам (синергисты) или каким-либо образом блокировать доступ лиганда к своему рецептору. Также возможным является агонистическое влияние на рецептор с малой константой ассоциации агониста с рецепторной молекулой. Для проверки данных предположений были поставлены эксперименты с веществами без индуцирования агрегации известными агрегантами. Исследования показали, что вещества не способны самостоятельно индуцировать агрегацию (табл. 21, рис 10).
Таблица 21.
Влияние производных адамантана на не индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Интенсивность агрегации тромбоцитов, у. е. | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |
|
2 |
22,7±1,1 |
19,8±1,0 |
|
9 |
45,5±3,5 |
43,3±4,1 |
|
12 |
30,6±4,5 |
28,7±6,2 |
|
13 |
20,1±1,2 |
16,2±4,3 |
|
14 |
41,7±3,5 |
47,8±2,6 |
а.
б.
в.
г.
д.
Рис. 10. Динамика снижения оптической плотности проб при не индуцируемой агрегации тромбоцитов человека: (а) В опытные пробы добавляли соединение № 2. (б) В опытные пробы добавляли соединение № 9. (в) В опытные пробы добавляли соединение № 12. (г) В опытные пробы добавляли соединение № 13. (д) В опытные пробы добавляли соединение № 14. Интенсивность агрегации в опытных пробах почти не отличается от таковой в контрольных пробах.
Полученные данные свидетельствует о том, что исследуемые производные не способны самостоятельно проводить сигнал, а влияют лишь на сродство серотонина к рецептору тромбоцита, модулируя эффективность проведения сигнала активации (рис. 8).
Из результатов экспериментов с добавлением веществ при индукции агрегации тромбоцитов АДФ, представленных в таблице 22, видно, что 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат (соединение № 14) способен значительно замедлять АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Возможно, эта его способность обусловливает незначительное замедление и серотонин-индуцированной агрегации.
Популярные статьи:
Введение в метод электрофореза
Представим себе два емких сосуда, соединенных между собой тонкой и длинной стеклянной трубочкой, наподобие буквы Н. Пусть сосуды и трубочка заполнены слабым раствором поваренной соли. В сосуды опустим электроды — проволочки, соединенные с ...
Картина мира мыслителей древности
Первые картины мира, дошедшие до нас из глубины веков, созданы в период от 600-х до 500-х гг. до н. э. Древние мыслители каждый по-своему искали единое в многообразии явлений окружающего мира. Родоначальник греческой науки Фалес, основате ...
Практическое значение
Корсак является объектом пушного промысла. Приносит пользу истреблением грызунов. Точные данные о численности корсака отсутствуют. К охраняемым видам он не относится.
Наиболее опасен для корсака вож, серьезным врагомявляется и лисица. Ко ...