Механизмы влияния производных адамантана на индуцируемую агрегацию тромбоцитов человека in vitro
Страница 1

Материалы » Влияние производных адамантана с различными характерами заместителей на индуцированную агрегацию тромбоцитов человека » Механизмы влияния производных адамантана на индуцируемую агрегацию тромбоцитов человека in vitro

К настоящему моменту в литературе отсутствует информация о возможных механизмах влияния подобных соединений на функционирование тромбоцитарных рецепторов. Влияние веществ на скорость агрегации тромбоцитов может быть обусловлено их способностью усиливать сродство серотонина к рецепторам (синергисты) или каким-либо образом блокировать доступ лиганда к своему рецептору. Также возможным является агонистическое влияние на рецептор с малой константой ассоциации агониста с рецепторной молекулой. Для проверки данных предположений были поставлены эксперименты с веществами без индуцирования агрегации известными агрегантами. Исследования показали, что вещества не способны самостоятельно индуцировать агрегацию (табл. 21, рис 10).

Таблица 21.

Влияние производных адамантана на не индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro

изучаемого соединения

Интенсивность агрегации тромбоцитов, у. е.

Опыт, n=10

Контроль, n=6

2

22,7±1,1

19,8±1,0

9

45,5±3,5

43,3±4,1

12

30,6±4,5

28,7±6,2

13

20,1±1,2

16,2±4,3

14

41,7±3,5

47,8±2,6

а.

б.

в.

г.

д.

Рис. 10. Динамика снижения оптической плотности проб при не индуцируемой агрегации тромбоцитов человека: (а) В опытные пробы добавляли соединение № 2. (б) В опытные пробы добавляли соединение № 9. (в) В опытные пробы добавляли соединение № 12. (г) В опытные пробы добавляли соединение № 13. (д) В опытные пробы добавляли соединение № 14. Интенсивность агрегации в опытных пробах почти не отличается от таковой в контрольных пробах.

Полученные данные свидетельствует о том, что исследуемые производные не способны самостоятельно проводить сигнал, а влияют лишь на сродство серотонина к рецептору тромбоцита, модулируя эффективность проведения сигнала активации (рис. 8).

Из результатов экспериментов с добавлением веществ при индукции агрегации тромбоцитов АДФ, представленных в таблице 22, видно, что 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат (соединение № 14) способен значительно замедлять АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Возможно, эта его способность обусловливает незначительное замедление и серотонин-индуцированной агрегации.

Страницы: 1 2 3 4


Популярные статьи:

Эритроциты, гемоглобин
Эритроциты - безъядерные клетки, основной функцией которых является обеспечение газообмена. 95% массы эритроцитов составляет гемоглобин. Содержание эритроцитов в периферической крови колеблется около 5 млн в 1 мкл. У женщин содержание эри ...

Определение оптимальной интенсивности вылова и селектиности лова с применением модификаций уравнений Баранова-Би-ертона-Холта и их конечно-разностных аналогов
Один из важных способов определения оптимальной интенсивности вылова и селективности лова связан с применением для этой цели модификаций уравнения Баранова-Бивертона-Холта. Критерием оптимальности при обосновании этих показателей служит в ...

Проба Штанге
Подсчитывается частота пульса в состоянии покоя. Затем в положении сидя после глубокого вдоха и выдоха делают вдох глубиной 80% максимального. Затем, задержав дыхание на возможно долгий срок, закрывают рот, зажимают нос пальцами. В конце ...